藥物別名：注射用羥基喜樹堿

  英文名：Hydroxycamptothecin for Injection、HCPT

   藥物類別：抗腫瘤植物類分子式：C20H16N2O5

  分子量：364.36

    性狀：本品為羥基喜樹堿的黃色凍干疏松塊狀或粉末，無臭，易溶于水。水溶液pH值為8.0-9.5。

   藥理作用：

    羥基喜樹堿(HCPT)為細胞周期特異性藥物，主要作用于S期。近來發(fā)現(xiàn)其對DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓撲異構(gòu)酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進行復(fù)制及轉(zhuǎn)錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。

    吸收、分布、消除：

    動物實驗表明：羥基喜樹堿靜脈注射后在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個快速下降的生物半衰期為4.5分鐘，第二個半衰期約29分鐘。給藥后1小時，膽囊、小腸內(nèi)維持濃度最高，其次為癌細胞，其它依次為骨髓、胃、肺、腎等器官。靜脈注射的羥基喜樹堿主要從膽汁排泄，通過大便排出體外。24小時總排出量為39%，從大便中排出29.6%，尿中不到9%。癌細胞中濃度分布24小時內(nèi)保持穩(wěn)定水平。

    適應(yīng)癥：

    抗腫瘤藥，適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

    用法用量：

    原發(fā)性肝癌： 靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。
    肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。
    胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。
    頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。
    膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。
    直腸癌：腹壁下動脈插管術(shù)，進入25cm左右，相當(dāng)于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。 

    非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內(nèi)恒速靜脈滴入，連續(xù)用藥5天。
    白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續(xù)給藥30天為一療程。

   不良反應(yīng)：

    1.對消化系統(tǒng)的影響：主要表現(xiàn)在惡心、食欲減退等反應(yīng)，但不嚴重，一般都能堅持治療，停藥后上述癥狀很快減輕并消失。
     2.對造血系統(tǒng)的影響：骨髓抑制輕，白細胞有部分下降，但能維持在1×109/L以上；對紅細胞、血小板未發(fā)現(xiàn)明顯抑制作用。
     3.對泌尿系統(tǒng)的影響：有少數(shù)病例出現(xiàn)尿急、尿痛及血尿，停藥1周后逐漸消失。
     4.其它反應(yīng)：有少數(shù)病例出現(xiàn)脫發(fā)，停藥后可自行恢復(fù)生長。

    注意事項：孕婦慎用，用藥期間應(yīng)嚴格檢查血象。

    規(guī)格：5mg/支 

    貯藏：遮光、密閉，陰涼處保存。

    有效期：暫定一年半

    生產(chǎn)單位：深圳萬樂

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